DASATINIB 302962-49-8

Fonction du Dasatinib

Dasatinib (DASA tin IB), utilisé à toutes les étapes du traitement (chronique phase, phase accélérée) Stade, crise blastique de cellules lymphoïdes et souffle myéloïde crise) patients adultes. Dans le même temps, la FDA a également approuvé le Dasatinib par des procédures normales pour traiter les lymphoblastiques aigus à chromosome Philadelphie positif patients adultes atteints de leucémie qui sont résistants ou intolérants à d’autres thérapies.

Le dasatinib inhibeKinase BCR-ABL et kinases de la famille SRC ainsi que de nombreuses autres kinases oncogènes sélectives, notamment c-KIT, éphrine (EPH) récepteur kinase et récepteur PDGF². Le dasatinib est un puissant agent sous-nanomolaire Inhibiteur de la BCR-ABL kinase à forte activité à une concentration de 0,6 à 0,8 nmole. Il peut être combiné avec les configurations inactives et actives du Enzyme BCR-ABL.

Études in vitro, le dasatinib est actif dans lignées cellulaires de leucémie exprimant diverses lignées cellulaires sensibles à l'imatinib et résistantes aux médicaments maladies. Les résultats de ces études non cliniques indiquent que le dasatinib peut surmonter la résistance à l'imatinib causée par : la surexpression de BCR-ABL, la kinase BCR-ABL mutations de région, kinases, y compris les kinases de la famille SRC (LYN, HCK) dans Surexpression d'autres voies de signalisation au sein, ainsi que de plusieurs médicaments gènes de résistance. De plus, le dasatinib peut inhiber les kinases de la famille SRC à ce stade. concentration nanomolaire

Dans une expérience in vivo menée en utilisant le modèle murin de LMC seul, le dasatinib a empêché la progression des maladies chroniques phase CML à la phase aiguë, tout en prolongeant les souris porteuses de tumeurs (dérivées de lignées cellulaires de patients CML se développant à différents endroits, y compris le centre Système nerveux)

*Les produits sous brevet sont uniquement destinés à un usage R&D