Le DASATINIB 302962-49-8

La fonction de Le Dasatinib

Le Dasatinib (DASA étain IB), utilisé pour toutes les étapes de traitement (chronique la phase, la phase d'accélération) en Scène, de cellules lymphoïdes crise blastique et myéloïdes blast crise) les patients adultes. Dans le même temps, la FDA a également approuvé le Dasatinib par le biais des procédures pour traiter avec chromosome Philadelphie positif aiguë lymphoblastique la leucémie de l'adulte les patients qui sont résistants ou intolérants à d'autres thérapies.

Le Dasatinib inhibe BCR-ABL kinase kinases de la famille SRC ainsi que de nombreux autres sélective kinases oncogènes, dont le c-KIT, éphrine (EPH) de la kinase du récepteur et PDGFß récepteur. Le Dasatinib est un puissant, subnanomolaire BCR-ABL kinase inhibiteur avec une forte activité à une concentration de 0,6 à 0.8 nmol. Il peut être combiné avec les inactifs et les actifs configurations de l' BCR-ABL de l'enzyme.

Des études In vitro, le dasatinib est active dans la leucémie des lignées cellulaires exprimant les différents imatinib sensibles et résistantes aux médicaments maladies. Les résultats de ces études non cliniques indiquent que le dasatinib peut surmonter la résistance à l'imatinib causés par: BCR-ABL une surexpression de la protéine BCR-ABL kinase région mutations, les kinases y compris les kinases de la famille SRC (LYN, HCK) dans La sur-expression d'autres voies de signalisation à l'intérieur, ainsi que la tuberculose multirésistante les gènes de résistance. En outre, le dasatinib peut inhiber les kinases de la famille SRC, à ce une concentration nanomolaire

Dans une expérience in vivo effectuées à l'aide de le modèle murin de LMC seul, le dasatinib a empêché la progression de la chronique LMC en phase à la phase aiguë, tout en prolongeant la souris de tumeur-roulement (dérivé de de patients LMC lignées de cellules en croissance dans des endroits différents, y compris la centrale Système nerveux)