Amphotéricine B 1397-89-3

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Détails du produit

Informations sur le produit

Nom du produit	Amphotéricine B
N° CAS	1397-89-3
Formule moléculaire	C₄₇H₇₃NO₁₇
Poids moléculaire	924.08
Norme de qualité	CEP/EP
Aspect	Poudre jaune à orange

COA

Éléments d'essai	Spécifications	Résultats
Aspect	Poudre jaune à orange	Poudre jaune
Identification	Conforme à la norme ; absorbance dans la plage de 240 à 320 nm.	Conforme
Identification	Conforme à la norme ; absorbance dans la plage de 320 à 400 nm.	Conforme
Perte au séchage	≤5,0 %	0,8 %
Résidu à l'incinération	≤0,5 %	0,2 %
Limite d'amphotéricine A	≤5 %, calculé sur la base sèche	ND
Dosage	≤750μg/mg, calculé sur la base sèche	1090μg/mg
Examen microbiologique
Dénombrement total des aérobies	≤100 UFC/gramme	Conforme
Espèces de Salmonella	Négatif	Conforme
Escherichia coli	Négatif	Conforme
Endotoxines bactériennes	≤0,9 EU/mg	Conforme
Solvants résiduels
Éthanol	≤5000 ppm	712 ppm
DMF	≤6000 ppm	2285 ppm
Acétone	≤5000 ppm	1128 ppm
Triéthylamine	≤2000 ppm	ND
Conclusion	Il est conforme à l’USP actuelle

Utilisation

Amphotéricine B (AmB) est un antifongique polyène découvert dans les années 1950. Il reste un traitement de référence pour les infections fongiques invasives (IFD) mettant en jeu le pronostic vital en raison de son mécanisme unique et de son large spectre.

Mécanisme d’action

Cible : Ergostérol de la membrane cellulaire fongique.

Processus : Se lie à l’ergostérol et crée des pores transmembranaires.

Résultat : Fuite des ions intracellulaires (K⁺, Na⁺, Mg²⁺) entraînant une activité fongicide rapide (élimination des champignons).

Problème de sélectivité : Il se lie également faiblement au cholestérol des mammifères, ce qui explique son profil de toxicité limitant la dose.

Spectre d’activité

L’amphotéricine B couvre presque tous les agents pathogènes fongiques cliniquement pertinents :

✅ Levures : Espèces de Candida (forte sensibilité).

✅ Cryptocoques : Cryptococcus neoformans.

✅ Moisissures : Espèces d’Aspergillus.

✅ Mucormycose : Espèces de Rhizopus et Mucor (Indication critique).

✅ Champignons endémiques : Histoplasma, Coccidioides, Blastomyces.

Avantages comparatifs par rapport aux autres antifongiques

Comparé aux azoles (par ex., Fluconazole, Voriconazole) et aux échinocandines (par ex., Caspofungine) :

Caractéristique

Situations cliniques irremplaçables

L’amphotéricine B est le traitement de référence dans des situations spécifiques à forte mortalité :

1. Mucormycose : Le seul traitement de première intention fiable. Les azoles et les échinocandines sont inefficaces.

2. Candidose sévère résistante aux azoles : Conserve son efficacité lorsque le Fluconazole échoue.

3. Thérapie empirique en cas de maladie critique : Fournit la couverture la plus large possible lorsque l’agent pathogène est inconnu.

4. Insuffisance hépatique sévère : Préféré lorsque l’hépatotoxicité des azolés est une préoccupation.

Résumé des principaux facteurs de différenciation

1. Meilleur de sa catégorie pour : la mucormycose, la couverture empirique à large spectre et les infections résistantes aux azolés.

2. Profil de sécurité : Interactions médicamenteuses minimales ; risque significatif de toxicité rénale avec les formulations conventionnelles (atténué par les formulations lipidiques).

3. Valeur unique : Des décennies d’utilisation clinique avec des taux de résistance constamment faibles.