Orforglipron Intermédiaire N-2 2212022-56-3

Augmentation de 98 % par HPLC

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Nom du produit	Orforglipron Intermédiaire CAS 2212020-56-3 ; Orforglipron Intermédiaire ; Orforglipron Intermédiaire N-2 ; LY3502970 intermédiaire ; Synthèse personnalisée du bloc de construction Orforglipron ; (S)-1-(4-fluoro-1-méthyl-1H-indazol-5-yl)-3-(2-(4-fluoro-3,5-diméthylphényl)-4-méthyl-4,5,6,7-tétrahydro-2H-pyrazolo[4,3-chloropyridine-3-yl])-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one
N° CAS	2212020-56-3
Formule moléculaire	C ₂₆ H ₂₅ F ₂ N ₇ O
Poids moléculaire	489,52
Norme de qualité	Augmentation de 98 % par HPLC

COA

Éléments de test	Caractéristiques	Résultats
Apparence	blanc à blanc cassé uni	blanc cassé uni
je tanière tification	Doit être conforme à substance de référence	C formulaires
W eau	≤ 1.0 %	0. 3 0%
R substances exaltées	Impureté unique ≤ 0,5% Impuretés totales ≤ 1,0%	0,05% 0,0 5 %
Isomères chiraux	≤ 0,5%	ND
UN essai (sur substance anhydre)	≥ 98,0%	99. 5 %
Conclusion	Il est conforme à la norme d'entreprise

Usage

Intermédiaire d'orforglipron (CAS 221202) 2 - 56 - 3 )

Intermédiaire d'orforglipron (CAS 2212022-56-3)

Nom systématique :

(S)-1-(4-Fluoro-1-méthyl-1H-indazol-5-yl)-3-(2-(4-fluoro-3,5-diméthylphényl)-4-méthyl-4,5,6,7-tétrahydro-2H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl)-1H-imidazol-2(3H)-one

Alias courants :

Fragment ZCI d'Orforglipron

Orforglipron Intermédiaire 18 / Impureté 18

Clé intermédiaire LY3502970

1. Complexité structurelle et caractéristiques

Ce composé est un intermédiaire hétérocyclique polycyclique à structure complexe. Ses principales caractéristiques structurales sont les suivantes :

(1) Centre chiral : Contient un centre stéréogène avec une configuration absolue de (S), ce qui est essentiel pour assurer l'activité biologique de la substance médicamenteuse finale.

(2) Substitution du difluoro : Ce composé incorpore deux atomes de fluor, l'un sur le cycle indazole et l'autre sur le cycle phényle. Cette modification est généralement employée pour améliorer la stabilité métabolique et la lipophilie.

(3) Système hétérocyclique fusionné : Intègre trois pharmacophores clés : un indazole, une pyrazolo[4,3-c]pyridine et une imidazol-2-one. cœur.

2. Rôle dans la synthèse de l'orforglipron

L'orforglipron (LY3502970), développé par Eli Lilly, est un agoniste oral non peptidique du récepteur GLP-1 de premier plan. Actuellement en essais cliniques avancés pour le diabète de type 2 et l'obésité.

Dans la synthèse convergente en plusieurs étapes de l'Orforglipron, le composé CAS 2212022-56-3 constitue un précurseur/élément de base essentiel pour le fragment ZCI (imidazolin-2-one) situé à droite. Ce fragment est conçu pour subir des réactions de couplage ultérieures avec le fragment ACI (indole) situé à gauche (par exemple, CAS 2212021-81-1) afin de construire la structure macrocyclique complète du principe actif pharmaceutique (API).

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