Donépézil 120014-06-4

99 % d'augmentation par HPLC

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Détails du produit

Information produit

Nom du produit	Donépézil
N ° CAS.	120014-06-4
Formule moléculaire	C24H29NO3
Masse moléculaire	379,49
Qualité standard	99 % d'augmentation par HPLC
Apparence	poudre blanche

COA de Donépézil

ÉLÉMENTS	CARACTÉRISTIQUES	RÉSULTATS
APPARENCE	POUDRE CRISTALLINE BLANCHE OU PRESQUE BLANCHE	CONFORME
SOLUBILITÉ	POUR CORRESPONDRE AUX NORMES DE TRAVAIL	CONFORME
IDENTIFICATION	1) PAR ABSORPTION UV, POUR CORRESPONDRE À LA NORME DE TRAVAIL 2) PAR ABSORPTION IR, POUR CORRESPONDRE À LA NORME DE TRAVAIL	CONFORME CONFORME
POINT DE FUSION	86-90℃	87,5-88,5℃
SUBSTANCE CONNEXE
LE TOTAL	≤ 1,0 %	0,14 %
IMPURETÉ UNIQUE (INCONNUE)	≤ 0,80 %	<0,8 %
LOSS ON DRYING	≤ 1,0 %	0,3 %
RÉSIDUS D'ALLUMAGE	≤ 0,10 %	0,02 %
HEAVY MÉTAL	≤ 10 ppm	<10 PPM
ESSAI	≥ 99,0 %	99,87 %
CONCLUSION	CONFORME À LA NORME ENTREPRISE

Usage

Fonction du donépézil

Donépézil est un inhibiteur puissant, réversible, spécifique et non compétitif de l'acétylcholinestérase (AChE) pour le traitement de la démence légère à modérée.

Études in vitro :

Le donépézil a un effet inhibiteur réversible et non compétitif sur l'AChE. Il est 500 à 1000 fois plus sélectif pour l'AChE que pour la BuChE. L'exposition médicamenteuse à court et à long terme aux cellules humaines de neuroblastome SH-SY5Y induit une inhibition concentration-dépendante de la prolifération cellulaire indépendante du blocage des récepteurs muscariniques ou nicotiniques et de l'apoptose. Le donépézil réduit le nombre de cellules dans la phase S-G2/M du cycle cellulaire, augmente le nombre dans la phase G0/G1 et réduit l'expression de deux cyclines dans les transitions G1/S et G2/M : cyclineE et cyclineB . Dans le même temps, il a également augmenté l'expression du répresseur du cycle cellulaire p21. De plus, le donépézil augmente la libération de dopamine dépendante du potentiel d'action et module les récepteurs nicotiniques dans les neurones dopaminergiques de la substantia nigra.

Études in vivo :

Le donépézil absorbe lentement Chemicalbook à partir du tractus gastro-intestinal in vivo, avec une demi-vie terminale de 50 à 70 heures chez les jeunes volontaires et de plus de 100 heures chez les personnes âgées. Après un métabolisme hépatique important, le composé parent est lié à 93 % aux protéines plasmatiques. Le donépézil est métabolisé dans le foie par le système du cytochrome P450 (enzymes apparentées au CYP1A2, CYP2D6 et CYP3A4). Chez les animaux, le donépézil était inchangé dans le cerveau et aucun métabolite n'a été trouvé dans le tissu neural. Dans le plasma, l'urine et la bile, la plupart des métabolites du donépézil sont des O-glucuronides. Après ingestion orale, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 3 à 5 heures et son absorption n'est pas affectée par les aliments. Le donépézil a une pharmacocinétique linéaire dans la plage de concentration de 1 à 10 mg/jour. 96 % du donépézil en circulation est lié aux protéines.