inhibiteurs de sglt-2, inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose 2 , sont une nouvelle classe d'oral médicaments hypoglycémiants. empagliflozine( n ° CAS : 864070-44-0), dapagliflozine (cas no. : 864070-37-1) et canagliflozine ( n ° CAS : 842133-18-0). les dernières recherches prouvent qu'en plus d'abaisser la glycémie, les inhibiteurs de sglt2 ont également des effets uniques tels que l'abaissement de la tension artérielle et l'amélioration du pronostic du cœur et des reins.
1. mécanisme hypoglycémique unique dans des circonstances normales, le glucose filtré glomérulaire quotidien est d'environ 180g/j, mais 100% de ce glucose est réabsorbé par le cotransporteur sodium-glucose (SGLT-1, sglt-2) sur les tubules rénaux. Les inhibiteurs de sglt-2, en inhibant la réabsorption des ions glucose et sodium par SGLT-2, peuvent excréter 70-80g/d de glucose dans l'urine, exerçant ainsi un effet hypoglycémiant et un effet hypotenseur.il convient de noter qu'en raison de l'augmentation de la concentration de glucose dans l'urine, les inhibiteurs de sglt2 peuvent augmenter le risque d'infections des voies urinaires et génitales. 2. effet antidiabétique de l'inhibiteur de sglt-2
(1) perdre du poidsLes inhibiteurs de sglt-2 augmentent l'excrétion urinaire de glucose de 70 à 80 g/ j, ce qui équivaut à 300 kcal de calories, ce qui équivaut à manger moins de 4 à 5 taels de riz ou à faire 1 à 12 000 pas de plus. metformine (n° cas : 1115-70-4) seul peut réduire légèrement le poids, et l'utilisation combinée peut réduire le gain de poids causé par les sulfonylurées et l'insuline. (2) abaisser la tension artérielleles inhibiteurs de sglt-2, à savoir les inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose 2, peuvent inhiber la réabsorption du glucose et en même temps favoriser l'excrétion urinaire de sodium, réduire le volume plasmatique d'environ 7 % et peuvent se détendre après 1 à 2 semaines de traitement la pression artérielle chute de la metformine n'a pas d'effet antihypertenseur. (3) protection cardiaque L'enpagliflozine, la canagliflozine et la dapagliflozine, qui ont été commercialisées en Chine, ont toutes démontré des effets cardioprotecteurs, ce qui peut réduire considérablement le risque d'événements indésirables cardiovasculaires majeurs et le taux d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque.par rapport au placebo, l'empagliflozine peut réduire de 14 % le risque d'événements indésirables cardiovasculaires majeurs (y compris la mortalité cardiovasculaire, l'infarctus du myocarde non mortel et l'accident vasculaire cérébral non mortel) chez les patients diabétiques, et réduire la mortalité cardiovasculaire le taux d'hospitalisation pour insuffisance cardiaque congestive Les recherches de l'ukpds montrent que la metformine peut réduire de 35 % le risque relatif de décès toutes causes confondues chez les patients diabétiques de type 2 en surpoids ou obèses nouvellement diagnostiqués et de 39 % le risque d'infarctus du myocarde. (4) protection des reins L'enpagliflozine, la canagliflozine et la dapagliflozine qui ont été commercialisées en Chine ont toutes une protection rénale (voir la photo du mécanisme d'action). par rapport au placebo, la canagliflozine peut réduire le risque de critères composites (doublement continu de la créatinine, IRT, décès par maladie rénale) de 47 % et le risque de progression de l'albuminurie est réduit de 27 %. la metformine n'a pas de néphrotoxicité et a un effet protecteur neutre sur les reins. (5) moins d'acide urique les inhibiteurs de sglt-2 peuvent favoriser l'excrétion d'acide urique, et l'enpagliflozine et la dapagliflozine peuvent réduire l'acide urique sanguin de 40 à 50 ¼mol/l. la metformine peut améliorer la résistance à l'insuline, réduisant ainsi la production d'acide urique dans le sang et augmentant l'excrétion d'acide urique. 3. le choix des médicaments hypoglycémiants (1) pour le diabète de type II, qu'il soit associé ou non à une maladie cardiovasculaire athéroscléreuse (ASCVD), la metformine reste le médicament de choix et doit toujours être conservée dans le plan de traitement. (2) pour le diabète de type II avec ASCVD, il est recommandé d'utiliser des inhibiteurs de sglt2 ou des agonistes des récepteurs du peptide 1 de type glucagon (glp-1ra) avec des avantages cardiovasculaires.(3) pour le diabète de type II avec insuffisance cardiaque ou maladie rénale chronique, les inhibiteurs de sglt2 sont préférés ; (4) La metformine, l'inhibiteur de sglt-2 et le glp-1ra peuvent être utilisés en association lorsque la glycémie n'atteint pas la cible