Acétate d'Alarelin 79561-22-1

Fonction de l'acétate d'Alarelin

Alarelin est un analogue nonapeptide de synthétique hormone de libération des gonadotrophines( GnRH ), et son efficacité est 15 fois supérieure à celle du parent. Au début du traitement, il peut stimuler l'hypophyse pour libérer l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculo-stimulante (FSH), provoquant une augmentation temporaire des hormones stéroïdes dérivées de l'ovaire ; des médicaments répétés peuvent inhiber la libération de LH et de FSH par l'hypophyse et réduire le taux d'estradiol dans le sang. Pour obtenir l'effet de l'ovariectomie médicamenteuse, elle a en même temps un effet régulateur sur l'expression des oncogènes apparentés ras, neu et myc du cancer de l'endomètre. Cliniquement, il est principalement utilisé pour favoriser l'ovulation, traiter l'infertilité causée par une fonction ovarienne anormale, l'endométriose et les fibromes utérins, et améliorer le taux de grossesse.

Action pharmacologique : ce produit est un analogue nonapeptide de l'hormone synthétique de libération des gonadotrophines (GnRH), qui peut stimuler l'hypophyse pour libérer l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculostimulante (FSH) au stade initial du traitement, provoquant un stéroïde dérivé des ovaires transitoire hormones augmentées; Des médicaments répétés peuvent inhiber la libération de LH et de FSH par l'hypophyse, réduire le taux d'œstradiol dans le sang et obtenir l'effet d'une ovariectomie médicamenteuse. Cet effet inhibiteur peut être utilisé pour traiter des maladies hormono-dépendantes telles que l'endométriose. Le mécanisme d'action consiste à détecter l'expression des protéines intermédiaires clés Smad2/3 et Smad7 dans la voie de transduction du signal TGF-β/smads dans le tissu tumoral greffé du cancer de l'endomètre, indiquant que la voie de transduction du signal TGF-β1/smads peut être endométriale. voie importante dans la pathogenèse du cancer. L'alarelin peut inhiber l'apparition et le développement du cancer de l'endomètre en régulant à la hausse Smad2/3 et à la baisse l'expression de la protéine Smad7. Pharmacocinétique : Ce produit est rapidement absorbé après injection intramusculaire chez le rat. La concentration sanguine atteint son pic en 20 minutes environ, et la diminution de la concentration sanguine est conforme au modèle à deux compartiments. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le t1/2α est d'environ 0,2 h et le t1/2β est d'environ 1,8 h. En administration intraveineuse, le t1/2α est de 0,08 h et le t1/2β est d'environ 1,2 h. Sa biodisponibilité peut atteindre environ 80%. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 27 % à 35 %. La distribution tissulaire est suivie par les gonades et l'hypophyse. Le médicament peut être sécrété par la bile, complètement métabolisé et décomposé dans le corps en 24 heures, et tous sont excrétés dans l'urine et les fèces, dont 80 % sont dans les urines.

Application : Cliniquement, il est principalement utilisé pour favoriser l'ovulation, traiter l'infertilité causée par une fonction ovarienne anormale, l'endométriose et les fibromes utérins, et améliorer le taux de grossesse.