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Informations sur le produit |
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Nom du produit |
Orforglipron CAS 2212020-52-3 ; Orforglipron ; Orforglipron Intermédiaire N-1 ; LY3502970 intermédiaire ; Synthèse personnalisée du bloc de construction Orforglipron ; |
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N° CAS |
2212020-52-3 |
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Formule moléculaire |
C 48 H 48 F 2 N 10 O 5 |
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Poids moléculaire |
882,97 |
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Norme de qualité |
Augmentation de 98 % par HPLC |
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COA |
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Éléments de test |
Caractéristiques |
Résultats |
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Apparence |
blanc à poudre jaune |
Poudre blanc cassé |
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je tanière tification |
Le pic principal est similaire en termes de rétention temps pour la substance de référence |
C formulaires |
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W eau |
≤ 2.0 % |
0. 37 % |
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R substances exaltées |
Impureté unique ≤ 0,3 % Impuretés totales ≤ 1 0% |
0. 11 % 0,50% |
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Composition isomérique |
≤ 0,5 % |
0,01% |
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UN essai (sur substance anhydre) |
≥ 9 7 0% |
98,9 % |
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Conclusion |
Il est conforme à la norme d'entreprise |
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Usage |
Dans la recherche et le développement pharmaceutiques et la fabrication, Base d'orforglipron (CAS : 2212020-52-3) sert d'intermédiaire/précurseur pour Orforglipron hémicalcium hydrate (CAS : 3008544-96-2) L'hydrate d'hémicalcium offre généralement une solubilité et une biodisponibilité supérieures, ce qui explique pourquoi Eli Lilly l'a finalement choisi comme forme de principe actif commercial. Cette conversion constitue également une étape cruciale du procédé de synthèse et de purification de l'Orforglipron.
L'objectif principal de cette voie de synthèse est d'atteindre contrôle du polymorphisme et améliorer le stabilité et pureté du produit final.
Étape 1 : Synthèse de la base libre
Les chimistes commencent par construire le squelette de base de l'Orforglipron par des réactions complexes en plusieurs étapes (impliquant généralement diverses stratégies de groupes protecteurs et des réactifs de couplage tels que le HATU). Ceci donne Base d'orforglipron (CAS : 2212020-52-3) , qui à ce stade est généralement amorphe ou sous une forme cristalline primaire nécessitant une purification supplémentaire.
Étape 2 : Formation et cristallisation du sel
Pour obtenir une forme physique stable adaptée à la formulation d'un médicament, le procédé consiste à faire réagir l'orforglipron base libre avec un sel de calcium (par exemple, le chlorure de calcium) dans des systèmes de solvants spécifiques. En contrôlant précisément la teneur en eau, le procédé permet d'obtenir : Orforglipron hémicalcium hydrate (CAS : 3008544-96-2) avec une structure cristalline stable et une qualité contrôlée.