Fumarate de ténofovir alafénamide (TAF) est le seul nouveau médicament contre l'hépatite B approuvé au monde ces dix dernières années, et peut également être considéré comme le meilleur médicament contre l'hépatite B à ce jour. Le fumarate de ténofovir alafénamide (nom commercial : vemlidy) est un promédicament innovant et ciblé du ténofovir. Il s'agit d'une version améliorée du ténofovir disoprox (TDF) du produit précédent.
TAF
C'est un inhibiteur de la transcriptase inverse. Après avoir pénétré dans les hépatocytes, le médicament peut être hydrolysé en ténofovir. Le ténofovir est ensuite phosphorylé par des kinases intracellulaires pour former du ténofovir diphosphate, doté d'une activité pharmacologique. Le ténofovir diphosphate est intégré à l'ADN viral par transcription inverse du VHB, ce qui conduit à la synthèse terminale du brin d'ADN et permet d'inhiber la réplication virale.
Les données cliniques montrent que le fumarate de ténofovir alafénamide (TAF) présente une meilleure stabilité plasmatique et permet une administration plus efficace du ténofovir aux hépatocytes. Par ailleurs, comme il a été démontré que le TAF possède une forte activité antivirale après administration d'un dixième de la dose de ténofovir dipivoxil (TDF), le taux de résistance aux médicaments est identique à celui du ténofovir dipivoxil dipivoxil (TDF), ce qui peut réduire davantage la concentration sanguine de ténofovir. Par conséquent, comparé au fumarate de ténofovir dipivoxil (TDF), le TAF peut améliorer efficacement les paramètres de sécurité rénale et osseuse des patients.
Le 10 novembre 2016, la FDA américaine a approuvé le TAF pour le traitement de l'hépatite B chronique aux États-Unis.
Le 19 décembre 2016, le MHLW du Japon a approuvé le TAF pour le traitement de l'hépatite B chronique au Japon.
Le 1er septembre 2017, l'EMA européenne a approuvé le TAF pour le traitement de l'hépatite B chronique dans les États membres de l'UE