La sitagliptine 486460-32-6

Fonction de la Sitagliptine

La sitagliptine est un dipeptide peptidase 4 (DPP - 4) dépresseurs par la protection endogène im chute de sucre dans le sang, et de renforcer son rôle de contrôle et de sucre dans le sang niveaux. La dépendance de Glucose sur la promotion de l'insuline, peptide de libération (GIP) et le le glucagon peptide 1 (glp-1), comme pour l'apport alimentaire et la libération de l'intestin chute de sucre dans le sang.

4 randomisée, contrôlée contre placebo des essais impliquant plus de 2 000 de type 2 les patients atteints de diabète évalué l'efficacité et de la sécurité de la sitagliptine seule ou en combinaison avec d'autres médicaments hypoglycémiants de Sexe. L'évaluation de l'indice est principalement le changement de la valeur de l'hémoglobine glycosylée (HbA1c) à partir de la ligne de base. Le dosage de l'HbA1c un indicateur de la moyenne de la glycémie dans le passé 3-4 mois. La sitagliptine (100 ou 200 mg) seul réduit significativement le taux d'HbA1c. L' réduction du taux d'HbA1c a été proportionnelle à la concentration initiale de l'HbA1c. Il y a pas eu d'augmentation du poids du patient au cours des 24 semaines de traitement unique. La sitagliptine réduit à jeun et post-prandiale de sucre dans le sang, augmente le rapport de préproinsuline/insuline et améliore la résistance à l'insuline.

Pour les patients avec au moins 1 500 mg de la metformine, un jour qui ne peut toujours pas de contrôle de la glycémie, la sitagliptine 100 mg a été ajouté. 47% des patients ont atteint la cible d'HbA1C <7%, alors que seulement 18,3% des de patients ayant reçu le placebo atteint la cible. Par comparaison avec le placebo groupe, le taux d'HbA1C dans le groupe sitagliptine a diminué de 0,65% en moyenne. L' la combinaison de la Sitagliptine et la metformine a également été montré pour être efficace en tant que un traitement initial. Les Patients qui ont été traités avec la pioglitazone et ne pouvait pas atteindre l'objectif (moyenne de l'HbA1C niveau était de 8,1%) ont été ajoutés sitagliptine 100 mg, et la moyenne de l'HbA1C niveau des patients a été réduit de 0,7%. En comparaison avec le pioglitazone seul groupe de traitement, une proportion plus élevée de patients atteint Le dosage de l'HbA1C<7% objectifs.