5-isothiocyanato-3-(trifluorométhyl)picolinonitrile 951753-87-0

5-isothiocyanato-3-(trifluorométhyl)picolinonitrile fait partie de intermédiaires clés de l'apalutamide (n-1).

fonction de apalutamide

en tant que deuxième génération médicament inhibiteur non stéroïdien des récepteurs aux androgènes, apalutamide peut empêcher la fusion des androgènes et des récepteurs, et bloquer le transfert de l'AR au noyau des cellules cancéreuses. en outre, l'apalutamide peut également contrôler les androgènes et favoriser la croissance des cellules cancéreuses.

la sécurité et l'efficacité de l'apalutamide sont basées sur un essai clinique randomisé de 1,207 patients atteints d'un cancer de la prostate non métastatique, résistant à la castration. les patients de l'essai ont reçu de l'apalutamide ou un placebo. tous les patients ont également reçu hormonothérapie, soit avec un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (gnrh), soit avec une intervention chirurgicale pour réduire la quantité de testostérone dans le corps (castration chirurgicale). la survie médiane sans métastase était de 40.5 mois pour les patients prenant de l'apalutamide, contre 16.2 mois pour les patients prenant un placebo. à partir des expériences ci-dessus,, nous pouvons voir que l'effet de l'apalutamide dans le traitement du cancer de la prostate est très significatif.