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Acétate d'Alarelin 79561-22-1

Acétate d'Alarelin 79561-22-1

98% de plus par HPLC
  • Détails du produit

Information produit


Nom du produit

Acétate d'Alarelin 79561-22-1

N ° CAS.

79561-22-1

Formule moléculaire

C56H78N16O12

Masse moléculaire

1167.34

Qualité standard

98% de plus par HPLC

Apparence

poudre blanche

Séquence

Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DAla-Leu-Arg-Pro-NHEt


COA d'acétate d'Alarelin


Articles

Caractéristiques

Résultats

Apparence

Poudre blanche ou blanc cassé

poudre blanche

Solubilité

Peu soluble dans MeOH, soluble dans l'eau et 1% d'acide acétate

Peu soluble dans MeOH, soluble dans l'eau et 1% d'acide acétate

HPLC

Le pic principal du chromatogramme obtenu avec la solution à tester est similaire en termes de temps de rétention au pic principal du chromatogramme obtenu avec la solution de référence.

Conforme

Analyse des acides aminés

Arg

0,9-1,1

1,0

Ala

0,9-1,1

1,0

Le sien

0,9-1,1

1,0

Leu

0,9-1,1

0,9

Pro

0,8-1,0

1,0

Tyr

0,9-1,1

1,0

glu

0,9-1,1

1,0

Ser

0,7-1,0

0,7

Pas plus que les traces des autres acides aminés ne sont présentes.

MS

1167.3± 1,0

1167.4

Substances apparentées

Impureté non spécifiée pour chaque impureté : NMT1,0 %

0,51% (seule plus grande impureté)

Pureté

TNL 98,0%

99,26 %

Acide acétique

TMN12,0%

8,6%

L'eau

NMT7,0%

4,3%

Une rotation optique spécifique

-46,0 °à -56,0°(substance anhydre et sans acide acétique)

-48,0 °

Endotoxines bactériennes

Moins de 70 UI/mg

Conforme

Essai

97,0%-103,0 % (substance anhydre et sans acide acétique)

99,4%

Le solvant résiduel

Méthanol

NMT 3000 ppm

Conforme

Acétonitrile

NMT 410 ppm

Conforme

Triéthylamine

NMT 320 ppm

Conforme

Conclusion

Répondre aux spécifications


Usage


Fonction de l'acétate d'Alarelin


Alarelin est un analogue nonapeptide de synthétique hormone de libération des gonadotrophines( GnRH ), et son efficacité est 15 fois supérieure à celle du parent. Au début du traitement, il peut stimuler l'hypophyse pour libérer l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculo-stimulante (FSH), provoquant une augmentation temporaire des hormones stéroïdes dérivées de l'ovaire ; des médicaments répétés peuvent inhiber la libération de LH et de FSH par l'hypophyse et réduire le taux d'estradiol dans le sang. Pour obtenir l'effet de l'ovariectomie médicamenteuse, elle a en même temps un effet régulateur sur l'expression des oncogènes apparentés ras, neu et myc du cancer de l'endomètre. Cliniquement, il est principalement utilisé pour favoriser l'ovulation, traiter l'infertilité causée par une fonction ovarienne anormale, l'endométriose et les fibromes utérins, et améliorer le taux de grossesse.


Action pharmacologique : ce produit est un analogue nonapeptide de l'hormone synthétique de libération des gonadotrophines (GnRH), qui peut stimuler l'hypophyse pour libérer l'hormone lutéinisante (LH) et l'hormone folliculostimulante (FSH) au stade initial du traitement, provoquant un stéroïde dérivé des ovaires transitoire hormones augmentées; Des médicaments répétés peuvent inhiber la libération de LH et de FSH par l'hypophyse, réduire le taux d'œstradiol dans le sang et obtenir l'effet d'une ovariectomie médicamenteuse. Cet effet inhibiteur peut être utilisé pour traiter des maladies hormono-dépendantes telles que l'endométriose. Le mécanisme d'action consiste à détecter l'expression des protéines intermédiaires clés Smad2/3 et Smad7 dans la voie de transduction du signal TGF-β/smads dans le tissu tumoral greffé du cancer de l'endomètre, indiquant que la voie de transduction du signal TGF-β1/smads peut être endométriale. voie importante dans la pathogenèse du cancer. L'alarelin peut inhiber l'apparition et le développement du cancer de l'endomètre en régulant à la hausse Smad2/3 et à la baisse l'expression de la protéine Smad7. Pharmacocinétique : Ce produit est rapidement absorbé après injection intramusculaire chez le rat. La concentration sanguine atteint son pic en 20 minutes environ, et la diminution de la concentration sanguine est conforme au modèle à deux compartiments. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le t1/2α est d'environ 0,2 h et le t1/2β est d'environ 1,8 h. En administration intraveineuse, le t1/2α est de 0,08 h et le t1/2β est d'environ 1,2 h. Sa biodisponibilité peut atteindre environ 80%. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques est de 27 % à 35 %. La distribution tissulaire est suivie par les gonades et l'hypophyse. Le médicament peut être sécrété par la bile, complètement métabolisé et décomposé dans le corps en 24 heures, et tous sont excrétés dans l'urine et les fèces, dont 80 % sont dans les urines.


Application : Cliniquement, il est principalement utilisé pour favoriser l'ovulation, traiter l'infertilité causée par une fonction ovarienne anormale, l'endométriose et les fibromes utérins, et améliorer le taux de grossesse.

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